Что такое фентанил?
Фентанил — мощный синтетический опиоидный анальгетик, который в 50–100 раз сильнее морфина. Впервые синтезирован Полом Янссеном в 1959 году и введен в клиническую практику в 1960-х годах как внутривенный анестетик. Фентанил относится к классу фенилпиперидиновых синтетических опиоидов, его химическая структура — N-(1-фенетил-4-пиперидил) пропионанилид.
Механизм действия для облегчения боли
Как и другие опиоидные агонисты, фентанил вызывает анальгезию, связываясь с мю-опиоидными рецепторами в головном мозге, спинном мозге и других областях, участвующих в восприятии и регуляции боли. Это связывание подавляет высвобождение нейротрансмиттеров, таких как вещество P, эффективно модулируя пути боли. Высокая липидная растворимость фентанила позволяет ему быстро пересекать гематоэнцефалический барьер.
Терапевтическое применение и применение
Эффективность фентанила делает его особенно полезным для лечения тяжелых острых или хронических болевых состояний, включая послеоперационную боль, боль при раке и невропатическую боль. Его можно вводить:
- Внутривенно
- Трансдермально (через патчи)
- Трансмукозально (в виде леденцов или пастилок)
- С помощью новых методов доставки
Побочные эффекты и риски
Несмотря на свою эффективность в качестве анальгетика, фентанил несет в себе значительные риски, в том числе:
- Угнетение дыхания
- Запор
- Седация
- Головокружение
- Тошнота/рвота
- Потенциал зависимости и привыкания при длительном использовании
Его высокая эффективность значительно увеличивает риск передозировки, даже микрограммовые дозы могут оказаться смертельными.
Роль в опиоидной эпидемии
Роль фентанила в эпидемии опиоидов во многом связана с его незаконным производством, распространением и использованием. Незаконно изготовленный фентанил часто смешивают с героином или поддельными таблетками, что усугубляет риск передозировки. В период с 2010 по 2017 год незаконно изготовленные фентанилы стали причиной более 67 000 смертей от передозировки в США.
Решение проблемы опиоидного кризиса требует многостороннего подхода:
- Улучшено управление опиоидами
- Расширенный доступ к лечению наркозависимости
- Улучшенный услуги по снижению вреда
- Правоохранительные органы для борьбы с незаконными поставками
- Государственное образование о чрезвычайной силе фентанила
Академические ссылки
- Мулье Дж.П. Периоперационные опиоиды: фармакокинетический-фармакодинамический обзор. Корейский журнал анестезиологии. 2019;72(5):413-428.
- Беньямин Р., Трескот А.М., Датта С. и др. Осложнения и побочные эффекты опиоидов. Врач по лечению боли. 2008;11(2 Suppl):S105-S120.
- Патан Х., Уильямс Дж. Основная фармакология опиоидов: обновление. Br J Pain. 2012;6(1):11-16.
- Сулейманпур Х., Хасанзаде К., Ваези Х. и др. Эффективность внутривенной анальгезии, контролируемой пациентом, с использованием фентанила при купировании боли после кесарева сечения. Anesth Pain Med. 2014;4(3):e17654.
- Чжу И, Бао И, Гао И и др. Препараты фентанила для терапевтического применения: обзор. Недавняя формула доставки лекарств Pat. 2019;13(3):180-192.
- Проммер Э., Томпсон Л. Леденцы, обеспечивающие доставку лекарственных средств через слизистую оболочку полости рта – новая лекарственная форма для системной доставки лекарственных средств. Curr Pharm Des. 2011;17(35):3754-3765.
- Джаннетто П.Дж., Хеландер А., Гарг У. и др. Фентаниловая эпидемия и эволюция аналогов фентанила в Соединенных Штатах и Европейском Союзе. Клиническая химия. 2019;65(2):242-253.
- Дасгупта Н., Белецкий Л., Чиккароне Д. Опиоидный кризис: нет простого решения его социальных и экономических детерминант. Am J Public Health. 2018;108(2):182-186.
